淺析噻吩衍生物在醫(yī)藥領(lǐng)域應(yīng)用
2021-03-03 10:05:12??????點擊:
隨著經(jīng)濟(jì)的不斷發(fā)展, 行業(yè)中對噻吩產(chǎn)品的實際需求量不斷增加,并且其性能作用是非常突出的,因而,很受歡迎。據(jù)了解噻吩是一種無色、有惡臭、能催淚的液體,天然存在于石油中,含量可高達(dá)數(shù)個百分點,主要用于醫(yī)藥合成以及染料、樹脂、農(nóng)藥和香料的合成等方面。目前國內(nèi)噻吩的需求主要集中在醫(yī)藥中間體的生產(chǎn)上。然而對其產(chǎn)品在醫(yī)藥領(lǐng)域有哪些應(yīng)用,大家了解多少呢?下面就來聽聽行業(yè)專家為大家詳細(xì)的介紹。
2-噻吩乙酸和2-噻吩乙酰氯是重要的有機中間體,廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥和農(nóng)藥的生產(chǎn),例如合成廣譜抗菌藥頭孢噻吩、頭孢噻啶和頭孢西丁等。
2-噻吩乙酸主要有兩種生產(chǎn)工藝:乙酰噻吩酸化法和噻吩醋酐乙酰化法。以噻吩為原料,經(jīng)乙酰基反應(yīng)、氧化重排生成2-噻吩乙酸甲酯,經(jīng)水解得2-噻吩乙酸,總收率達(dá)53.0%;張洪林等[2]將乙醛酸脫水后,在酸性介質(zhì)中與噻吩和赤鱗混合,在非質(zhì)子酸催化劑作用下得到2-噻吩乙酸,最大產(chǎn)率達(dá)53.2%;以噻吩為原料,經(jīng)氯甲基化、氰化反應(yīng)得到2-噻吩乙腈,再經(jīng)水解得到2-噻吩乙酸,總收率53%。
2-噻吩乙酰氯由2-噻吩乙酸與氯化亞砜經(jīng)反應(yīng)、減壓蒸餾制得。基本流程包括以下幾步:
(1)噻吩在催化劑存在下乙酰化得到2-乙酰噻吩;
(2)2-乙酰噻吩在催化劑存在下與亞硝酸鈉和鹽酸作用得到2-噻吩乙醛酸;
(3)2-噻吩乙醛酸用水合肼還原得到2-噻吩乙酸;
2-噻吩乙酸和2-噻吩乙酰氯是重要的有機中間體,廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥和農(nóng)藥的生產(chǎn),例如合成廣譜抗菌藥頭孢噻吩、頭孢噻啶和頭孢西丁等。
2-噻吩乙酸主要有兩種生產(chǎn)工藝:乙酰噻吩酸化法和噻吩醋酐乙酰化法。以噻吩為原料,經(jīng)乙酰基反應(yīng)、氧化重排生成2-噻吩乙酸甲酯,經(jīng)水解得2-噻吩乙酸,總收率達(dá)53.0%;張洪林等[2]將乙醛酸脫水后,在酸性介質(zhì)中與噻吩和赤鱗混合,在非質(zhì)子酸催化劑作用下得到2-噻吩乙酸,最大產(chǎn)率達(dá)53.2%;以噻吩為原料,經(jīng)氯甲基化、氰化反應(yīng)得到2-噻吩乙腈,再經(jīng)水解得到2-噻吩乙酸,總收率53%。
2-噻吩乙酰氯由2-噻吩乙酸與氯化亞砜經(jīng)反應(yīng)、減壓蒸餾制得。基本流程包括以下幾步:
(1)噻吩在催化劑存在下乙酰化得到2-乙酰噻吩;
(2)2-乙酰噻吩在催化劑存在下與亞硝酸鈉和鹽酸作用得到2-噻吩乙醛酸;
(3)2-噻吩乙醛酸用水合肼還原得到2-噻吩乙酸;
(4)2-噻吩乙酸酰氯化得到2-噻吩乙酰氯。各方法的主要區(qū)別在于第四步中所用溶劑,目前,以二氯甲烷為最優(yōu)溶劑,不僅反應(yīng)溫和,而且可以洗脫重復(fù)利用。
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